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一种具有近红外二区荧光的钌 (II) 金属环的构建

发布时间:2024-04-25 阅读次数:1262


近日,美国化学会旗下药物化学领域著名期刊《药物化学》在线发表了武汉大学洪学传教授团队在近红外二区(NIR-II,1000-1700 nm)单分子靶向治疗研究的最新进展(J. Med. Chem. 2022, 65, 3, 2225–2237)。

顺铂在临床的成功应用开启了金属药物应用的新纪元。然而,在实践中耐药性、肿瘤复发和药物全身毒性使患者无法完全治愈。他们成功地将电子受体单元转化为NIR-II治疗分子HL-PEG 2K,用于靶向化学-光热协同治疗。螯合之后,HL-PEG 2k表现出波长红移、光热转换效率提高以及优异的抗肿瘤作用。利用HL-PEG 2K的高肿瘤摄取与NIR-II荧光的优势,可实现原位精确定位胶质瘤,指导化学光热治疗。其开发的化合物能有效破坏溶酶体膜,进而加剧线粒体功能障碍,最终使得癌细胞发生凋亡。与传统的金属药物相比,HL-PEG2k具有更优异的生物相容性,是治疗肿瘤的潜在的优异治疗分子。

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